パラレル合成・多検体合成
少量サンプルを多検体、迅速にご提供します。
既存の合成法を基に多検体合成に適したプロセスを独自のknow-howで提案します。
合成法の設計から反応の実施、精製、納品まで一貫して行います。
お客様のニーズに合わせた形態でサンプルをお渡しします。
ご依頼から納品までの流れ
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1
ケミカルライブラリーの
多検体合成プロセスの提案 -
2
合成
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3
精製
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4
品質管理
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5
納品
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1通常の有機合成から多検体合成プロセスの提案
パラレル液相合成・固相合成設備を用いて、多検体合成に適した合成ルートを提案・実施します。
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2パラレル合成（多検体合成）
弊社で確立した効率化・最適化された多検体合成プロセスに従い合成を進めます。
-
3多検体の精製
MSトリガー自動分取装置、自動カラム分取装置等を用いて、最適なシステムで精製を実施します。
-
4品質管理
LC/MS、NMR、HPLCを用いてサンプルの品質確認を行います。ご要望に合わせたサンプル形態にてお届けします。
多検体合成反応実績例 1
例1）amidation
| 納品量 | 各20mg以上 |
|---|---|
| 純度 | 90%以上 |
| 納品数 | 1000化合物/3ヵ月 |
| 合成達成率 | 90%以上 |
例2）Suzuki coupling
| 納品量 | 各10mg以上 |
|---|---|
| 純度 | 95%以上 |
| 納品数 | 100化合物/1ヵ月 |
| 合成達成率 | 90%以上 |
多検体合成反応実績例 2
| Suzuki coupling | Buchwald amination | Heck reaction | Stille coupling |
| Sonogashira reaction | Ullmann reaction | Negishi coupling | Mitsunobu reaction |
| Mannich reaction | Wittig reaction | HWE reaction | Grignard reaction |
| Gabriel synthesis | Jones Oxidation | Michael Addition | Simmons-Smith cyclopropanation |
| Williamson Ether synthesis | Heterocyclic synthesis | Pd/C H2 | NaBH4 reduction |
| LiAlH4 reduction | Condensation reagent | etc … |
FTE契約による多検体合成実績
短期間契約（1〜2個のプロジェクトを実施します）
1ヵ月あたり100-400化合物を提供します。（多検体合成検討を含む）
長期間契約（複数のプロジェクトを実施可能です）
1ヵ月あたり150-400化合物を提供します。（多検体合成検討を含む）
FFS 基本サービスの流れ
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1
多検体合成
予備検討 -
2
多検体合成
-
3
LC/MS分取精製
-
4
品質確認（LC/MS）
基本分析条件および分取条件
分析
| カラム | メソッド |
|---|---|
| YMC Triart C18, 5μm 4.6mm×50mm |
流速 2 mL/min 温度 室温 グラジエント条件 |
| 時間＼溶媒 | 0.1% TFA aq. (%) | CH3CN (%) |
|---|---|---|
| 0 min | 95 | 5 |
| 0.5 min | 95 | 5 |
| 3.0 min | 5 | 95 |
| 5.0 min | 5 | 95 |
分取
| カラム | メソッド |
|---|---|
| YMC-Actus Triart C18, 5μm 150mm×30mm |
流速 60 mL/min 温度 室温 グラジエント条件 |
| 時間＼溶媒 | 0.1% TFA aq. (%) | CH3CN (%) |
|---|---|---|
| 0 min | 95 | 5 |
| 1.0 min | 95 | 5 |
| 9.0 min | 5 | 95 |
| 15 min | 5 | 95 |
多検体合成に関する主要設備
| 反応装置、処理装置 | パラレル反応装置 20mL 13連 （-78〜150℃） 150mL 6連 （-78〜150℃） |
パラレル反応装置 20mL 50連 （0〜150℃） |
パラレル反応装置 2mL 96連 |
多検体用溶媒濃縮装置 （遠心濃縮、エアドライ） |
パラレル分注技術 |
|---|
| 精製 | 自動カラム分取装置 （SiO2、NH type、ODS type等） |
MSトリガー自動分取システム2台 （C18、C8、C4 カラム） |
固相反応精製技術 | 分取薄層クロマトグラフィー （Preparative Thin-Layer Chromatography） |
|---|
| 分析 | NMR (400MHz) | ハイスループット対応型HPLC （PDA、UV） |
多検体自動測定LC/MSシステム （PDA、ELSD） |
|---|
